同为扩血管药，疗法作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了类物质扩张心肌的关键作用，辨认出其能使该组成员织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是才会代谢为 NO 后造就扩心肌关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的阐述也为药剂物的研发指引了方向，一总体是提高某一该组成员织内的 NO 浓度而造就关键作用，另外一总体是缩减某些该组成员织中会 cGMP 浓度。本期题目，我们就来讨论目前惯用的 PDE 抑止。

本期题目：同为扩心肌药剂，病患关键作用有何大差异？

目前惯用的 PDE 抑止主要有哪几大类？各类的代表药剂物分别是什么？

哪一类 PDE 抑止可主要用途病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑止，其不稳定特质与施打不存在何种关系？

西地那非、灭地那非归属于哪一类 PDE 抑止？此类药剂物在可用时需要注意哪些可能特质？

参看究竟

1. PDE-3 抑止：苏拉他氯、米力农

（1）苏拉他氯

促淋巴细胞药剂物，其 CFDA 同意全身特质为主要用途间歇特质跛行、传染病脑梗死复发 (心源特质脑梗死除外)，其他病理应用于参看如传染病 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、呕吐适当增减施打。

基于南韩人群的 CSPSⅡ次测试，表明苏拉他氯在传染病脑卒中会总体类似阿司匹林，出血特质事件的年发病率要比阿司匹林组成员的非常高于，但引致的头痛、腹泻、出汗、头晕和心动过速等非常典型，停用苏拉他氯的病症存量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正特质肌力关键作用和心肌扩张药剂物，其 CFDA 同意全身特质是主要用途其他治果较差的急慢特质充血特质脑出血，其他病理应用于如病患心脏手术时高于心排血槽。

其不稳定特质与施打有关，小施打时主要表现为正特质肌力关键作用，但当施打有所缩减，达到稳定的最大正特质肌力不稳定特质时，其扩心肌关键作用也随施打的缩减而加强。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日施打不超过 1.13 mg/kg。低剂量不超过 2 周。肾功能不四轮驱动需要减量及延缓滴注速度。

2. PDE-4 抑止：提格雷

FDA 同意用法主要用途特发特质淋巴细胞增多和真特质红细胞增多，降高于淋巴细胞生成，具有正特质肌力和托心肌关键作用，易引致液体潴留。作为 PDE3 抑止药剂也能抑止淋巴细胞的周围。与苏拉他氯、米力农、NSAIDs、促淋巴细胞药剂物等合用可缩减发生出血的可能特质。

此外，PDE-4 抑止还有病患 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及病患银屑病的埃利司特，目前已经在我国香港交易所。

3. PDE-5 抑止：西地那非、灭地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、灭地那非、他达那非

此类药剂物最出名，普遍主要用途男特质勃起原发特质的病患，由于是心肌扩张剂，也可主要用途降高于动脉型左心室高热（美国 FDA 已经同意将灭地那非主要用途病患此全身特质）。

这一系列药剂物禁止与任何形式的酯药剂物同时应用于。可用西地那非后 24 小时内或可用他达那非后 48 小时内不道德可用，即使在这些时长窗便，可能仍不存在较强的致高于血压关键作用。另外，脾静脉闭塞特质疾病 (PVOD) 总是会被正确归为特发特质动脉型左心室高热，而脾心肌扩张药剂如 PDE5 抑止可使 PVOD 病症的心心肌状态显著恶化，故不延揽此类病症可用。

特别注意的是以上特异特质的 PDE 抑止如提格雷、苏拉他氯对于脑出血（HF）病症有潜在不良影响，要评核可能特质。而 PDE-5 抑止对有临界特质高于血压和/或高于容量状态的 HF 病症有可用可能特质。

（2）双嘧达莫

CFDA 全身特质主要用途促淋巴细胞周围、传染病病症。此外，都能主要用途传染病脑卒中会（与阿司匹林合用），主要用途华法林的基本功能病患以增强其促栓关键作用（如 FDA 全身特质不必要心脏瓣膜置换术术后病症），以及白血病哮喘。

PDE-5 抑止还有未在我国香港交易所的病患病患呼吸道哮喘、喘息型弥漫特质的什普司特等。

4. 非特异特质 PDE 抑止：茶碱类药剂物

作为呼吸道扩张剂其操控慢特质哮喘的技能在于有促炎、免疫调节及保护措施呼吸道的关键作用。茶碱类对急特质心肌梗死、相对来说消化系统溃疡、予以操控的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应发病率较高于，病理耐受特质好。

参看文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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校对： 刘登